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　　1904年，Schwenkenbecker總結(jié)出，皮膚對脂溶性物質(zhì)具有相對的滲透性，而對水和電解質(zhì)則不具有滲透性。在20世紀(jì)初的法國，報(bào)道里多例由于使用了外用硝基苯或苯胺染料在衣服或鞋子上染色導(dǎo)致的中毒病歷，大多發(fā)生在兒童身上，這也進(jìn)一步證明了皮膚給藥會(huì)導(dǎo)致全身作用。當(dāng)時(shí)還有一名年輕人意外將一瓶苯酚濺到身上而導(dǎo)致死亡，這樣證明了“過度接觸涂抹在皮膚上的藥物“可能會(huì)造成致命后果。在當(dāng)時(shí)的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，將雌激素應(yīng)用于切除卵巢的雌性小鼠的剃須背部皮膚，也會(huì)導(dǎo)致小鼠發(fā)情。在20世紀(jì)初醫(yī)學(xué)家多次針對血液、尿液和糞便中的藥物水平進(jìn)行體內(nèi)研究，證明了皮膚給藥確實(shí)可以引發(fā)全身效果，藥物或其他化合物可通過皮膚進(jìn)入人體體循環(huán)。

　　新中國成立后，隨著中醫(yī)外治法專著的相繼問世與科技的發(fā)展，新型外用皮膚給藥得到廣泛的臨床運(yùn)用，中藥提取物與適宜的親水性基質(zhì)和適量比例的輔料混勻后涂抹于布上制成的外用制劑，備受使用者的認(rèn)可和推崇。

　　提及TDDS貼劑，則與上述有所不同，其中增加了處方設(shè)計(jì)的概念。第一代經(jīng)皮給藥系統(tǒng)為傳統(tǒng)的貼劑加上促透劑，包括可樂定透皮貼劑和雌激素貼劑；第二代經(jīng)皮給藥系統(tǒng)則在第一代的基礎(chǔ)上利用促透技術(shù)來改善藥物傳遞；第三代經(jīng)皮給藥系統(tǒng)則是利用尖端科技促進(jìn)藥物對皮膚的滲透。